Март
Тирилазада мезилат
Тирилазада мезилат — 21-аминостероид, действующий как ловушка радикалов и ингибитор ПОЛ. Препарат ограничивает инфарктную зону в экспериментах с транзиторной фокальной ишемией. Рандомизированное исследование эффектов тирилазада показало его полную безопасность в трех суточных дозах (0,6; 2 и 6 мг/кг).
Результаты клинического изучения эффективности внутривенной формы препарата в суточной дозе 6 мг/кг у больных с ишемическим инсультом при начале терапии в первые 6 ч заболевания не подтвердили положительного влияния на течение и исход инсульта.
Многообещающим антиоксидантом является эбселен — селен-органическое соединение, действующее через глутатион и обладающее пероксидазоподобным эффектом. Эбселен ингибирует перекисное окисление мембранных фосфолипидов и тормозит фермент липоксигеназу в каскаде арахидоновой кислоты, блокирует продукцию супероксид-аниона активированными лейкоцитами, ингибирует NO-синтазу и защищает от действия пероксинитрита. В экспериментах было показано, что эбселен оказывает нейропротективное действие после не только преходящей, но и долговременной фокальной ишемии мозга. В пилотном клиническом исследовании эффективности эбселена при ишемическом инсульте установлено, что применение его внутрь в суточной дозе 300 мг хорошо переносится и достоверно улучшает функциональное восстановление больных при назначении в первые 24 ч заболевания. При более раннем использовании эбселена (в течение первых 12 ч) меньшая суточная доза — 150 мг приводит к уменьшению размеров инфаркта мозга и лучшему исходу инсульта. Наиболее выраженный и достоверный нейропротективный эффект препарата отмечен при его применении в первые 6 ч заболевания. Испытания эбселена продолжаются.